OBAT OTONOM

Ari Kurnianingsih. S.Si,Apt

SISTEM OTONOM

SIMPATIS

1. NOREPINEFRIN/NORADRENALIN
2. EPINEFRIN/ADRENALIN

• ADRENORESEPTOR α, β1, DAN β2
• EFEK DILATASI PUPIL PADA OTOT RADIALIS PUPIL- RESEPTOR α
• SEKRESI SALIVA KENTAL PADA KELENJAR SALIVA- RESEPTOR α
• PADA PEMBULUH DARAH RESEPTOR α-VASOKONSTRIKSI
• PADA PEMBULUH DARAH RESEPTOR β2-VASODILATASI
• PADA JANTUNG RESEPTOR β1-MENINGKATKAN FREKUENSI DAN KEKUATAN POMPA
• PADA PARU, RESEPTOR β2-BRONCHODILATASI
• PADA USUS, SELURUH RESEPTOR MENYEBABKAN PENURUNAN MOTILITAS DAN TONUS USUS(DINDING USUS) DAN PROSES EKSITASI PADA SFINGTER USUS
• PADA HATI, MENGEKSITASI YANG MENYEBABKAN GLIKOGENOLISIS DAN GLUKONEOGENESIS
• PADA KANDUNG KEMIH RESEPTOR β2-RELAKSASI
• PADA UTERUS BISA RELAKSASI ATAUPUN KONSTRIKSI TERGANTUNG KEADAAN HORMON
• PADA MEDULA ADRENAL MENGEKSTASI PENGELUARAN EPINEFRIN/ ADRENALIN
• PADA KANDUNG KEMIH MENYEBABKAN RELAKSASI
• PADA SFINGTER MENYEBABKAN KONSTRIKSI
• VASDEFERENS DAN VESIKULA SEMINALIS MENYEBABKAN EJAKULASI
• PADA OTOT PILOMOTORIK-MENYEBABKAN PILOEREKSI

SISTEM PARASIMPATIS ASETILKOLIN RESEPTOR ASETILKOLIN RESEPTOR MUSKARINIK RESEPTOR NIKOTINIK

RESEPTOR MUSKARINIK M1 OTAK & SEL PARIETAL LAMBUNG
M2 JANTUNG
M3 OTOT POLOS & KELENJAR
RESEPTOR NIKOTINIK PD GANGLION OTONOM
DAN MEDULA ADRENAL
DIBLOK OLEH HEKSAMETONIUM
PADA GANGLION DAN
SBNGN SYARAF OTOT
DI BLOK OLEH TUBOCURARIN

SECARA UMUM, MEKANISME KERJA ASETILKOLIN BERTENTANGAN DG STIMULASI SIMPATIS

1. PADA KELENJAR LACRRIMAL-MENSEKRESI AIR MATA
2. PADA OTOT SIRKULAR IRIS-MENGKONSTRIKSI PUPIL
3. PADA OTOT SILIARIS-MENGAKOMODASI MATA PADA PANDANGAN DEKAT
4. PADA KELENJAR SALIVA-MEMPERBANYAK SEKRESI SALIVA ENCER
5. PADA OTOT JANTUNG-MENURUNKAN FREKUENSI DAN KEKUATAN POMPA
6. PADA JALAN NAFAS PARU-MENYEBABKAN BRONCHO KONSTRIKSI DAN BRONCHOSEKRESI
7. PADA DINDING DAN SEKRESI USUS-MENINGKATKAN MOTILITAS DAN TONUS, TAPI PADA SFINGTER USUS MENGHAMBAT KONTRAKSI
8. PADA PANKREAS MENINGKATKAN SEKRESI KELENJAR EKSOKRIN DAN ENDOKRIN
9. PADA KANDUNG KEMIH MERANGSANG MIKSI
10. PADA REKTUM MERANGSANG DEFEKASI
11. PADA PENIS MENYEBABKAN EREKSI

OBAT OTONOM YG BEKERJA PADA SINAPS KOLINERGIK

• 
  

• KOLINOMIMETIK(obat seperti asetilkolin)
• AGONIS NIKOTINIK DAN MUSKARINIK
• (lgsg bekerja pd reseptor)
• ANTI KOLINESTERASE
• (mcgh penguraian Asetilkolin)

AGONIS MUSKARINIK SEPERTI

1. -PILOKARPIN DAN KARBAKOL YG DIGUNAKAN UTK MENURUNKAN TEKANAN INTRA OKULAR
2. -BETANEKOL, DULU UNTUK MENSTIMULASI KANDUNG KEMIH PADA RETENSI URIN
3. ANTIKOLINESTERASE
4. DIGUNAKAN UNTUK EFEK NIKOTINIKNYA PADA SAMBUNGAN OTOT, UTK MIASTENIA GRAVIS DAN MENGEMBALIKAN EFEK RELAKSAN POST OP

ANTAGONIS MUSKARINIK

BLOK EFEK ASETILKOLIN YG DILEPASKAN OLEH TERMINAL SYARAF PARASIMPATIS PASCA GANGLION DG SENSITIVITAS ORGAN AFEKTOR YG BERFARIASI
SEKRESI KELENJAR SALIVA, BRONCHUS & KELENJAR KERINGAT-PLG SENSITIV THD BLOKADE
DOSIS LBH TINGGI –DILATASI PUPIL, MELUMPUHKAN OTOT AKOMODASI, TAKIKARDI LWT BLOK TONUS VAGAL PD JANTUNG
DOSIS LBH TINGGI LG- BLOKIR KONTROL PARASIMPATIS GIT & KANDUNG KEMIH.
SEKRESI ASAM LAMBUNG RESISTEN DARI BLOKADE

CONTOH ANTAGONIS MUSKARINIK

1. ATROPIN, HYOSCINE(SCOPOLAMIN), IPRATROPIUM BROMIDE
2. PENGGUNAAN ANTAGONIS MUSKARINIK
3. BLOK VAGUS YG MEMPERLAMBAT JANTUNG DAN MENGHAMBAT SEKRESI BRONCHUS
4. MENGURANGI SPASME USUS, CTH PD SYNDROME BOWL
5. PD PARKINSON, CTH : BENZATROPIN
6. MENCEGAH MOTION SICKNEES CTH : HYOSCINE
7. DILATASI PUPIL PD PEMERIKSAAN OPTHALMOLOGI CTH : TROPIKAMIN
8. BRONKHODILATOR PD ASMA CTH: IPRATROPIUM BROMIDE

OBAT YG BEKERJA PADA SYARAF SIMPATIS
SIMPATOMIMETIK

NE-DIKELUARKAN DARI UJUNG SYARAF SIMPATIS. TAPI PD KONDISI STRESSVMEDULA ADRENAL DPT MENG-EKSKRESI EPINEFRIN/ADRENALIN
YANG BEKERJA SECARA TIDAK LANGSUNG
(PADA ADRENOSEPTOR α MAUPUN β)
YANG BEKERJA SECARA LANGSUNG
(AKTIFITAS BERGANTUNG PADA SPESIFISITAS RESEPTOR α DAN β SERTA REFLEKS KOMPENSASI YG DITIMBULKANNYA)

CONTOH SIMPATOMIMETIK YG BEKERJA TIDAK LANGSUNG

• AMFETAMIN- EFEK HIPERTENSI, TAKIKARDI DAN STIMULAN SENTRALNYA DISEBABKAN PELEPASAN KATEKOLAMIN
• KATEKOLAMIN YANG DILEPASKAN PADA PENGGUNAAN DEKSAMFETAMIN DAN METILFENIDAT JUGA DAPAT MENENANGKAN ANAK YG HIPER KINETIK
• DEXSAMFETAMIN DAN MODAFINIL JUGA MENGANDALKAN PELEPASAN KATEKOLAMIN UNTUK MENGATASI KETERGANTUNGAN/NARKOLEPSI AMFETAMIN
• KOKAIN, SELAIN SEBAGAI ANASTETIK LOKAL, MERUPAKAN SIMPATOMIMETIK, KARENA MENGHAMBAT AMBILAN KEMBALI(REUPTAKE) NOREPINEFRIN OLEH TERMINAL SYARAF. KOKAIN PUNYA EEFEK STIMULAN SENTRAL YG KUAT SEHINGGA SERING DISALAH GUNAKAN

SIMPATOMIMETIK YANG BEKERJA SECARA LANGSUNG
EPINEFRIN DAN NOREPINEFRIN DIRUSAK DALAM USUS DAN MEMPUNYAI DURASI KERJA YANG PENDEK BILA DISUNTIKKAN, KRN ADANYA REUPTAKE DAN METABOLISME.
EFEK PADA RESEPTOR β1- MENINGKATKAN TEKANAN DARAH DG MENINGKATKANFREKUENSI DAN KEKUATAN DENYUT JANTUNG. EFEK PADA RESEPTOR α VASOKONSTRIKSI PADA VISCERA/KULIT, TETAPI STIMULASI PADA β2 MENYEBABKAN VASODILATASI OTOT SKELET DAN AKHIRNYA RESISTENSI PERIFER TOTAL BISA TURUN.
EFINEFRIN INJ PENTING UNTUK MENANGANI SYOK ANAFILAKTIK
ISOPRENALIN MENSTIMULASI SEMUA RESEPTOR β, MENINGKATKAN DENYUT JANTUNG, MENYEBABKAN VASODILATASI, SEHINGGA MENURUNKAN TEKANAN DIASTOLIK DAN TEKANAN ARTERI
AGONIS ADRENOSEPTOR β2 SELEKTIF MENYEBABKAN BRONCHODILATASI PADA DOSIS YG MASIH BISA DITERIMA OLEH JANTUNG. BYK DIGUNAKAN UNTUK TERAPI ASMA


ANTAGONIS ADRENOSEPTOR

BLOKER α- MENURUNKAN TONUS ARTERIOL DAN VENA, MENYEBABKAN PENURUNAN RESISTENSI PERIFER DAN HIPOTENSI, DAN MEMULIHKAN EFEK PENEKANAN EPINEFRIN. BLOKER α MENYEBABKAN REFLEKS TAKIKARDIA YANG LEBIH HEBAT PADA OBAT NON SELEKTIF YG JUGA MEMBLOKS RESEPTOR PRASINAPS α2 PADA JANTUNG, KARENA PELEPASAN NOREPINEFRIN-MENSTIMULASI RESEPTOR β JANTUNG-TAKIKARDI

PRAZOSIN-ANTAGONIS α1 SELEKTIF-TAKIKARDI RINGAN

Agonis alfa 1 dan alfa 2 : NE dan epinefrin
Agonis alfa2 : klonidin metilnorepinefrin
Agonis alfa1 : fenilefrin, metaraminol


Agonis beta1 dan beta2 : epinefrin, isoprenalin
Agonis beta 2 : salbutamol, terbutalin
Agonis beta 1 : NE, Dobutamin

Antagonis adrenoseptor alfa/ bloker alfa
Alfa1 dan alfa2 : fenoksi benzamin & fentolamin
Alfa 1 : prazosin


Bloker beta1 dan beta 2 : propanolol, nadolol, timolol, oksprenolol, pindolol, karvedilol
Bloker beta 1 : kardioselektif : metoprolol, atenolol, asebutolol